Lisinopril adalah obat yang
digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), gagal jantung
kongestif, infark miokard akut, dan nefropati diabetik. Obat ini adalah obat
anti hipertensi yang termasuk kelas inhibitor angiotensin-converting enzyme (ACE). Obat tekanan darah
tinggi dapat menyebabkan beberapa efek samping pada pasien. Batuk kering dan berkelanjutan
adalah salah satu contohnya.
ACE ( Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor) Inhibitor merupakan sebuah senyawa obat yang menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II, sehingga vasokonstriksi dan pembentukan aldosterone dapat dihambat. Angiotensin II merupakan zat yang dapat mengakibatkan vasokonstriksi dan mengaktifkan sekresi aldosteron. Aldosteron berfungsi untuk meningkatakan retensi natrium dan air sehingga konsentrasi darah akan meningkat yang kemudian meningkatkan tekanan darah. Namun, dengan adanya ACE Inhibitor, maka pembentukan angiotensin II dapat dicegah sehingga tekanan darah tidak naik.Salah satu pengaturan tekanan darah di dalam tubuh dikontrol oleh sistem RAA (Renin, Angiotensin, Aldosteron).
Secara normal, apabila tekanan darah di dalam tubuh turun, makasistem saraf simpatetik akan mulai mengaktifkan sistem ini. Dimulai dengan disekresikannya suatu hormon enzimatik yaitu renin oleh sel juxtaglomerular yang terdapat di glomerulus. Renin kemudian akan bersirkulasi di dalam darah dan mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I. Angiotensinogen merupakan protein plasma yang disintesis oleh hati. Angiotensin I yang melewati paru-paru akan diubah oleh Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang berada di permukanan endotel kapiler paru menjadi angiotensin II. Kerja ACE Inhibitor adalah menghambat kerja ACE sehingga Angiotensin II tidak terbentuk. ACE Inhibitor ini berperan sebagai inhibitor kompetitif dengan ACE.Adanya ACE Inhibitor yang berikatan dengan atom Zink pada sisi aktif ACE, akan mencegah angiotensin I berikatan dengan sisi aktif tersebut sehingga tidak terbentuk angiotensin II. Tidak adanya angiotensin II mengakibatkan tidak berjalannya sistem RAA, sehingga tidak terjadi vasokonstriksi dan sekresi aldosteron.
Selain menyebabkan tidak terbentuknya angiotensin II, ACE inhibitor juga menghambat metabolisme bradykinin oleh ACE. Bradykinin merupakan vasodilator yang menyebabkan vasodilatasi. Bradykinin berasal dari kininogen yang dirubah oleh kalkrein menjadi bradykinin. Terhambatnya metabolisme bradykinin inilah yang menyebabkan terjadinya vasodilatasi karena Bradykinin menumpuk.Bradykinin akan berikatan dengan reseptor BK pada pembuluh darah sehingga mengaktifkan ekspresi produksi prostaglandin. Prostaglandin inilah yang akan mengakibatkan terjadinya vasodilatasi. Perlu diketahui bahwa peningkatan bradykinin dipercaya bertanggung jawab sebagai penyebab batuk kering yang merupakan efek samping dari ACE Inhibitor. Hal ini dikarenakan bradykinin berikatan dengan reseptor batuk di bronkus sehingga mengakibatkan munculnya refleks batuk.
ACE ( Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor) Inhibitor merupakan sebuah senyawa obat yang menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II, sehingga vasokonstriksi dan pembentukan aldosterone dapat dihambat. Angiotensin II merupakan zat yang dapat mengakibatkan vasokonstriksi dan mengaktifkan sekresi aldosteron. Aldosteron berfungsi untuk meningkatakan retensi natrium dan air sehingga konsentrasi darah akan meningkat yang kemudian meningkatkan tekanan darah. Namun, dengan adanya ACE Inhibitor, maka pembentukan angiotensin II dapat dicegah sehingga tekanan darah tidak naik.Salah satu pengaturan tekanan darah di dalam tubuh dikontrol oleh sistem RAA (Renin, Angiotensin, Aldosteron).
Secara normal, apabila tekanan darah di dalam tubuh turun, makasistem saraf simpatetik akan mulai mengaktifkan sistem ini. Dimulai dengan disekresikannya suatu hormon enzimatik yaitu renin oleh sel juxtaglomerular yang terdapat di glomerulus. Renin kemudian akan bersirkulasi di dalam darah dan mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I. Angiotensinogen merupakan protein plasma yang disintesis oleh hati. Angiotensin I yang melewati paru-paru akan diubah oleh Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang berada di permukanan endotel kapiler paru menjadi angiotensin II. Kerja ACE Inhibitor adalah menghambat kerja ACE sehingga Angiotensin II tidak terbentuk. ACE Inhibitor ini berperan sebagai inhibitor kompetitif dengan ACE.Adanya ACE Inhibitor yang berikatan dengan atom Zink pada sisi aktif ACE, akan mencegah angiotensin I berikatan dengan sisi aktif tersebut sehingga tidak terbentuk angiotensin II. Tidak adanya angiotensin II mengakibatkan tidak berjalannya sistem RAA, sehingga tidak terjadi vasokonstriksi dan sekresi aldosteron.
Selain menyebabkan tidak terbentuknya angiotensin II, ACE inhibitor juga menghambat metabolisme bradykinin oleh ACE. Bradykinin merupakan vasodilator yang menyebabkan vasodilatasi. Bradykinin berasal dari kininogen yang dirubah oleh kalkrein menjadi bradykinin. Terhambatnya metabolisme bradykinin inilah yang menyebabkan terjadinya vasodilatasi karena Bradykinin menumpuk.Bradykinin akan berikatan dengan reseptor BK pada pembuluh darah sehingga mengaktifkan ekspresi produksi prostaglandin. Prostaglandin inilah yang akan mengakibatkan terjadinya vasodilatasi. Perlu diketahui bahwa peningkatan bradykinin dipercaya bertanggung jawab sebagai penyebab batuk kering yang merupakan efek samping dari ACE Inhibitor. Hal ini dikarenakan bradykinin berikatan dengan reseptor batuk di bronkus sehingga mengakibatkan munculnya refleks batuk.
1. manakah yang lebih tepat dalam mengatasi batuk ini ? apakah dengan penurunan dosis atau dikombinasikan dgn obat lain ?
2. apakah obat ini merupakan obat lini pertama (pilihan pertama) untuk pasien hipertensi ?
3.apakah obat ini ada interaksi dengan makanan?
4. apakah ada peringatan untuk penggunaan obat ini
Source :
o http://cvpharmacology.com/vasodilator/ACE
0 komentar:
Posting Komentar